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4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醛 |
CAS No.: |
147118-37-4 |
分子式: |
C16H18FN3O3S |
分子量: |
351.39 |
備注: |
中文名稱4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醛中文同義詞4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醛(瑞舒伐他汀鈣中間體)1KG;4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醛;瑞舒伐他汀甲醛;瑞舒伐他汀鈣中間體三;4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醛/瑞舒伐他汀鈣系ZD-3;瑞舒伐他汀甲?;s質;瑞舒伐他汀甲酰雜質;瑞舒伐他汀中間體Z8英文名稱4-(4-Fluorophenyl)-6-isopropyl-2-[(N-methyl-N-methylsulfonyl)amino]pyrimidinyl-5-yl-formyl英文同義詞n-[4-(4-fluorophenyl)-5-formyl-6-(1-methylethyl)-2-pyrimidinyl-n-methyl-methanesulfonamide;4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-[(n-methyl-n-methylsulfonyl)amino]pyrimidinyl-5-yl-formyl;4-(4-FLUOROPHENYL)-6-ISOPROPYL-2-[(N-METHYL-N-METHYLSULFONYL)AMINO]-5-FORMYLPIRIMIDINE;4-(4-FLUOROPHENYL)-6-ISOPROPYL-2-(N-METHYL-N-METHYLSULFONYLAMINO)PYRIMIDINE-5-CARBOXALDEHYDE;4-(4-FLUOROPHENYL)-6-ISOPROPYL-2-(N-METHYL-N-METHYLSULPHONYLAMINO)-5-PYRIMIDINECARBOXALDEHYDE(Z8.1);4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-[(n-methyl-n-methylsulfonyl)amino]pyriminl-5-yl-formyl;METHYL4-(4-FLUOROPHENYL)-6-ISOPROPYL-2-[(N-METHYL-N-METHYLSULFONYL)AMINO]PYRIMIDINE-5-CARBOXYLATE(Z8);RosuvastatinintermediateR-1-3CAS號147118-37-4分子式C16H18FN3O3S分子量351.4EINECS號604-564-4相關類別瑞舒伐他汀鈣中間體;醫(yī)藥中間體;瑞舒伐他汀鈣及其中間體;對照品-雜質對照品;雜環(huán)砌塊;通用試劑;嘧啶;中間體;廠家報價;瑞舒伐他丁鈣中間體147118-37-4;醫(yī)藥原料;雜質對照品;合成材料中間體;RosuvastatinCalciumanditsintermediatChemicalbookes;Rosuvastatinintermediates;Aromatics;Heterocycles;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;心腦血管藥;化工中間體;對照品Mol文件147118-37-4.mol結構式4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醛性質熔點178.0to182.0°C沸點536.6±60.0°C(Predicted)密度1.320±0.06g/cm3(Predicted)儲存條件Inertatmosphere,2-8°C溶解度可溶于DMSO(輕微)、甲醇(非常輕微,加熱)酸度系數(shù)(pKa)-1.68±0.10(Predicted)形態(tài)固體顏色白色InChIKeyWOCOTUDOVSLFOB-UHFFFAOYSA-NCAS數(shù)據(jù)庫147118-37-4(CASDataBaseReference)4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醛用途與合成方法應用4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醛是瑞舒伐他汀鈣重要的中間體。瑞舒伐他汀鈣(RosuvastatinCalcium),化學名稱為(+)-(3R,5S)-7-[4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰胺基)嘧啶-5-基]-3,5-二羥基-6(E)-庚烯酸鈣(I),是由日本鹽野義公司研究開發(fā)的新一代他汀類降血脂藥物,屬于HMG-CoA還原酶抑制劑,可降低升高的低密度膽固醇、總膽固醇、甘油三酯和脫輔酶基蛋白B濃度,同時升高高密度膽固醇的濃度。制備向100mL三口燒瓶中加入50mL四氫呋喃、2.3g(60mmol)硼氫化鈉和7.6g(20mmol)(HPLC:99.7%)嘧啶酯(II),降溫至-20℃,緩慢滴加34.8g(120mmol)三氟化硼四氫呋喃絡合物,升溫至65℃保溫反應24h,反應完畢,冷卻至室溫,往反應液緩慢加入鹽酸(v/v=5%),攪拌0.5h后,加入飽和的NaHCO3調pH=7~8,CH2Cl2(20mL×2)萃取,分去水層,CH2Cl2層用無水硫酸鈉攪拌干燥,過濾,濾液減壓濃縮至干,得到淺黃色固體嘧啶醇(III)6.78g,收率96.0%;在100mL三口瓶中加入上述實施例10制得的4-(4-氟苯基)-2-羥基-6-異丙基-5-甲氧羰基-2-(N-甲基-N-甲烷磺酰胺基)嘧啶-5-甲醇17.65g(50mmol)、0.187gTEMPO(1.2mmol)、0.606gFe(NO3)3·9H2O(1.5mmol)和15mL二氯甲烷,通入O2,20℃攪拌反應24h,TLC監(jiān)測。反應結束后,加入30mL水,靜置分層,分液,再用二氯甲烷(20mL×2)萃取,合并有機層,減壓蒸除有機溶劑,得白色固體嘧啶醛(IV)17.23g,收率98.2%。 |
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